Captopril là thuốc gì? Chỉ định, chống chỉ định, liều lượng, cách dùng và một số thông tin cần biết về thuốc Captopril. Hãy cùng tham khảo thông tin chia sẻ trong bài viết sau đây nhé!
- Những thói quen xấu dẫn đến suy thận, cần từ bỏ ngay
- Các đóng góp hàng đầu của Vật lý trong Y học đã thay đổi việc chăm sóc sức khoẻ
- Những lợi ích bất ngờ của việc ăn hàu dành cho nam giới
Một số thông tin về thuốc Captopril
Captopril là thuốc gì?
Theo GV Trường Cao đẳng Y Dược Pasteur: Captopril là một chất ức chế men chuyển angiotensin II, hoạt động bằng cách làm giãn các mạch máu để máu có thể lưu thông dễ dàng hơn.
Các dạng bào chế của thuốc và hàm lượng cụ thể
- Viên nén: 12,5 mg, 25 mg, 50 mg, 100 mg.
- Hỗn dịch uống.
- Công thức cấu tạo:
Dược Lực học và Dược Động Học
Dược Lực Học (Cơ chế tác động)
- Tác dụng hạ huyết áp của Captopril liên quan đến ức chế hệ Renin-angiotensin-aldosteron.
- Angiotensin I là một Decapeptid không có hoạt tính. Captopril ngăn Angiotensin I chuyển thành Angiotensin II bằng cách ức chế cạnh tranh ACE. Ức chế ACE làm giảm nồng độ angiotensin II và làm tăng hoạt tính renin trong huyết tương.
- Giảm angiotensin II làm giảm co mạch, giảm tiết Aldosteron nên tăng thải natri và nước đồng thời giữ lại một lượng nhỏ kali.
- Captopril không ảnh hưởng đến nồng độ norepinephrin tuần hoàn trong huyết tương và cũng không ức chế tăng nồng độ norepinephrin trong huyết tương do phản xạ tư thế.
Tuy vậy, do ức chế hình thành Angiotensin II, Captopril có thể tác động đến giải phóng và tái hấp thu norepinephrin ở các dây thần kinh noradrenergic và/hoặc có thể làm giảm tính nhạy cảm của mạch máu đối với các thuốc làm tăng huyết áp. Do ACE có thể giáng hóa bradykinin là một chất làm giãn mạch, nên ức chế ACE do Captopril có thể làm bradykinin tích lũy trong huyết tương hoặc trong mô và làm giãn mạch.
Dược Động Học
- Hấp thu: Khi uống lúc đói, khoảng 60 – 75% liều được hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa. Thức ăn làm hấp thu chậm tới 25 – 40% nhưng không ảnh hưởng tới tác dụng. Nồng độ đỉnh trung bình trong máu là 800 nanogam/ml, đạt được trong vòng 1 giờ.
- Phân bố: Captopril phân bố vào hầu hết các mô cơ thể, trên hệ thần kinh trung ương. Captopril qua nhau thai và vào sữa mẹ với nồng độ khoảng 1% nồng độ thuốc trong máu mẹ. Khoảng 25 – 30% captopril gắn vào protein huyết tương, chủ yếu là albumin.
- Chuyển hóa: Khoảng một nửa liều thuốc hấp thu được chuyển hóa nhanh, chủ yếu thành Captopril-cystein Disulfid và Dimercaptopril Disulfid.
- Thải trừ: Nửa đời thải trừ Captopril không chuyển hóa dưới 2 giờ ở người bệnh có chức năng thận bình thường. Nửa đời thải trừ của Captopril cùng chất chuyển hóa tương quan với thanh thải creatinin và tăng tới khoảng 20 – 40 giờ ở người bệnh có thanh thải creatinin dưới 20 ml/phút và tới 6,5 ngày ở người bệnh vô niệu.
Tác dụng phụ của Captopril
Thường gặp:
- Đau đầu, chóng mặt, ngoại ban, ngứa, mất vị giác.
- Giảm bạch cầu trung tính, ho.
Ít gặp:
- Hạ huyết áp mạnh, tim đập nhanh, đau ngực.
- Thay đổi vị giác, buồn nôn, nôn, viêm dạ dày, đau bụng, protein niệu.
Hiếm gặp: Theo cho biết của các GV Cao đẳng Dược, Captopril có thể có một số tác dụng phụ hiếm gặp như:
- Suy nhược, mày đay, đau cơ, sốt, sút cân.
- Ngừng tim, thiểu năng mạch não, loạn nhịp, hạ huyết áp thể đứng, ngất, viêm mạch.
- Vú to nam giới.
- Phù mạch, phồng môi, phồng lưỡi. Mẫn cảm ánh sáng, phát ban kiểu pemphigus, hồng ban đa dạng, hội chứng Stevens-Johnson, viêm da tróc vảy.
- Viêm tụy, viêm lưỡi, khó tiêu.
- Vàng da, viêm gan đôi khi hoại tử, ứ mật.
- Co thắt phế quản, viêm phổi, tăng bạch cầu ưa eosin, viêm mũi.
- Mất điều hòa, co giật, lo lắng, trầm cảm, buồn ngủ.
- Hội chứng thận hư, giảm chức năng thận, tăng kali máu, hạ natri máu.
Captopril – Thuốc điều trị tăng huyết áp, suy tim,..
Chỉ định
- Tăng huyết áp.
- Suy tim, sau nhồi máu cơ tim.
Chống chỉ định
- Tiền sử phù mạch, mẫn cảm với thuốc, sau nhồi máu cơ tim.
- Hẹp động mạch thận 2 bên hoặc hẹp động mạch thận ở thận độc nhất.
- Hẹp động mạch chủ hoặc hẹp van 2 lá, bệnh cơ tim tắc nghẽn nặng.
Thận trọng
- Suy giảm chức năng thận. Người bệnh mất nước và/hoặc điều trị thuốc lợi tiểu mạnh: nguy cơ hạ huyết áp nặng.
- Captopril có thể gây tăng nhẹ kali huyết, vì vậy tránh kết hợp với các thuốc lợi tiểu giữ kali như spironolacton, triamteren, amiloride.
- Nếu đại phẫu hoặc trong khi gây mê với thuốc có tác dụng hạ huyết áp, cần lưu ý rằng captopril ngăn cản sự hình thành angiotensin II, gây giải phóng renin thứ phát, dẫn đến hạ huyết áp kịch phát, cần được điều chỉnh bằng tăng thể tích tuần hoàn.
- Nguy cơ tăng mạnh các phản ứng phản vệ khi sử dụng đồng thời các chất ức chế ACE và màng thẩm tách có tính thấm cao, lọc máu, rút bớt LDL và trong khi giải mẫn cảm – chống dị ứng.
Thời kỳ mang thai: Không sử dụng Captopril hoặc các chất ức chế ACE khác trong thời kỳ mang thai
Thời kỳ cho con bú: Captopril bài tiết vào sữa mẹ, gây nhiều tác dụng có hại cho trẻ bú sữa mẹ, vì vậy không được dùng captopril và các chất ức chế ACE khác đối với người cho con bú.
Liều lượng và cách dùng
Theo cho biết của Dược sĩ Cao đẳng Y Dược TPHCM: Liều lượng và cách dùng của thuốc Captopril như sau:
Cách dùng: Uống captopril 1 giờ trước bữa ăn.
Tăng huyết áp:
- Liều thường dùng: 25 mg/lần, 2 – 3 lần/ngày. Uống captopril 1 giờ trước khi ăn. Liều ban đầu có thể thấp hơn (6,25 mg, 2 lần/ngày đến 12,5 mg, 3 lần/ngày) cũng có thể có hiệu quả, đặc biệt ở người đang dùng thuốc lợi tiểu.
- Nếu huyết áp không kiểm soát được sau 1 – 2 tuần, có thể tăng liều tới 50 mg, ngày uống 2 hoặc 3 lần.
- Cơn tăng huyết áp ( khi cần phải giảm huyết áp trong vài giờ): 12,5 – 25 mg uống lặp lại 1 hoặc 2 lần nếu cần, cách nhau khoảng 30 – 60 phút hoặc lâu hơn, nhưng captopril phải được dùng một cách thận trọng.
Suy tim:
- Captopril nên dùng phối hợp với thuốc lợi tiểu. Liều thường dùng là 6,25 – 50 mg/lần, 2 lần/ngày; khi cần, có thể tăng liều lên 50 mg/lần, 2 lần/ngày.
- Dùng phối hợp với thuốc lợi tiểu làm tăng nguy cơ hạ huyết áp, đặc biệt khi suy tim, hạ natri máu và ở người cao tuổi. Bởi vậy nên ngừng thuốc lợi tiểu 3 ngày trước khi dùng các chất ức chế ACE.
Rối loạn chức năng thất trái sau nhồi máu cơ tim:
- Có thể bắt đầu dùng captopril sớm 3 ngày sau nhồi máu cơ tim kèm rối loạn chức năng thất trái. Sau khi dùng liều ban đầu 6,25 mg, có thể tiếp tục điều trị với liều 12,5 mg/lần x 3 lần, sau đó tăng lên 25 mg/lần x 3 lần/ngày trong vài ngày tiếp theo và nâng lên liều 50 mg/lần x 3 lần/ngày trong những tuần tiếp theo nếu người bệnh dung nạp được thuốc.
- Captopril có thể kết hợp với những liệu pháp sau nhồi máu cơ tim, như thuốc tan huyết khối, aspirin, thuốc chẹn beta.
Trẻ em: Liều ban đầu: 300 microgam (0,3 mg)/kg thể trọng/lần, 3 lần/ngày, liều có thể tăng thêm 0,3 mg/kg, cứ 8 – 24 giờ tăng một lần, đến liều thấp nhất có tác dụng.
Tương tác thuốc
Dùng đồng thời furosemid với captopril gây ra tác dụng hiệp đồng hạ huyết áp. Dùng đồng thời captopril với các chất chống viêm không steroid (đặc biệt indomethacin) làm giảm tác dụng hạ huyết áp của captopril. Captopril có thể làm tăng trở lại nồng độ lithi huyết thanh và làm tăng độc tính của lithi. Các chất cường giao cảm làm giảm tác dụng hạ huyết áp của captopril. Cyclosporin hoặc các thuốc lợi tiểu giữ kali có thể gây tăng kali khi sử dụng đồng thời với captopril.
Bảo quản
- Bảo quản captopril trong lọ kín.
- Bảo quản điều kiện thoáng mát,nhiệt độ không quá 30 độ C ,độ ẩm không quá 70%.
- Để xa tầm tay trẻ em.
Nguồn: caodangyduoctphcm.com tổng hợp